Autor: Sofía Paola Ponce Arancibia
39. Otros Analgésicos Opioides
Acción y aplicaciones Aspectos farmacológicos Efectos adversos DIAMORFINA (heroína) Profármaco. Se transforma en 6 monoacetilmorfina y morfina. Elevada liposolubilidad. Permite administrar volúmenes menores. Depresión respiratoria. Mayor probabilidad de generar dependencia. CODEINA Profármaco. Se convierte en morfina. Mayor absorción oral. 20% de potencia (se utiliza en dolores leves) Depresión respiratoria. Estreñimiento.…
38. Fármacos Opioides
Concepto de opioide: Sustancia endógena o sintética que produce efectos morfínicos. Bloqueados por antagonistas como la naloxona. Opiáceo: Compuestos como la morfina o codeína, que se obtienen de la amapola del opio. Los agonistas morfínicos más importantes son la diamorfina, oxicodona y codeína. Los grupos más importantes de análogos sintéticos son: Serie de la fenilpiperidina:…
K. Antagonistas de la Histamina
Tres grupos según la acción sobre los receptores (H1, H2 y H3). El término antihistamínico hace referencia habitual a receptores H1. H1: Condiciones inflamatorias y alérgicas H2: Inhibición de la secreción gástrica H3: Eventual uso en SNC ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 (antihistamínicos) Aplicaciones Acciones farmacológicas Aspectos farmacológicos Efectos adversos Reacciones alérgicas: No sedantes:…
J. Fármacos Utilizados en Gota
Se pueden dividir según cómo actúan: Inhibiendo la síntesis de ácido úrico: alopurinol Aumentando la excreción de ácido úrico (uricosúricos): probenecida, sulfinpirazona Inhibiendo la migración de leucocitos al interior de la articulación: colchicina Efectos analgésicos y antiinflamatorios: AINES y glucocorticoides GOTA AGUDA PROFILAXIS AINE (ibuprofeno o naproxeno) Alternativas: Colchina o glucocorticoide como hidrocortisona Alopurinol…
I. Fármacos Anticitocínicos y Otros Biofármacos
Incluyen anticuerpos y otras proteínas recombinantes, cuyo uso incluye pacientes sin adecuada respuesta a FARME. Se administran combinados con metotrexato. Sitio de acción TNF IL -1 Receptores de leucocitos Receptores de IL -2 (no se utilizan en AR) Fármacos Etanercept Contra el TNF unido a la membrana: Adalimumab Infliximab Anakinra Rituximab Abatacept Natalizumab Efalizumab…
H. Inmunodepresores
Diversidad en estructura química y mecanismos de acción. Acción lenta (meses). Se pueden dividir en: Fármacos que inhiben la síntesis o la acción de la IL 2: ciclosporina, tacrolimus Fármacos que inhiben la expresión de genes de citocinas: Fármacos que inhiben la síntesis de purinas o pirimidinas: azatioprina, micofenolato de mofetilo. CICLOSPORINA Acciones Mecanismo…
G. Fármacos Antireumáticos Modificadores de la Enfermedad (FARME)
Diversidad en estructura química y mecanismos de acción. Acción lenta (meses). Aplicaciones clínicas Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos METOTREXATO Primera línea de FARME Antagonista del ácido fólico con actividad citotóxica e inmunodepresora (TCD4, Th0, Th1 activado). Acción más rápida que otros FARME. Superior en eficacia y de menos…
37. COXIBS (selectivos para COX 2)
Uso en pacientes en que los AINES tradicionales son de alto riesgo. Aplicaciones clínicas Aspectos farmacológicos Efectos adversos CELECOXIB Y ETORICOXIB Alivio sintomático de AR y otros. Buena absorción oral. Concentración plasmática máxima aproximadamente a las 1 a 3 horas. Metabolización en el hígado con alta unión a proteínas plasmáticas. Cefalea,…
36. Paracetamol
Selectivo débil de COX 2 y presumiblemente selectivo a COX 3 (efectos en SNC) Aplicaciones clínicas Aspectos farmacológicos Efectos adversos Analgésico antipirético. Buena absorción oral. Concentración plasmática máxima aproximadamente a los 30 a 60 min.V1/2 de 2 a 4 horas. Inactivación en el hígado y conjugación a glucorónido o sulfato. No comparte los efectos…
35. Acido Acetilisalicílico
Aplicaciones clínicas Aspectos farmacológicos Efectos adversos Interacciones farmacológicas Agente cardiovascular (disminución de la agregación plaquetaria por inhibición prolongada de la COX1) Prevención de cáncer de colon y recto (inhibición de COX 2) Diarrea inducida por radiación. Absorción en mucosa gástrica y mayoritariamente en íleon. Se hidroliza a salicilato, con acciones antiinflamatorias. Una parte…