Tres grupos según la acción sobre los receptores (H1, H2 y H3). El término antihistamínico hace referencia habitual a receptores H1.
- H1: Condiciones inflamatorias y alérgicas
- H2: Inhibición de la secreción gástrica
- H3: Eventual uso en SNC
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 (antihistamínicos)
Aplicaciones
| Acciones farmacológicas | Aspectos farmacológicos | Efectos adversos |
No sedantes: Fexofenadina, cetiricina (urticaria y rinitis alérgica).
Prevención de cinetosis: Ciclicina, cinaricina.
Algunos como el ketotifeno tienen propiedades estabilizadoras de mastocitos y otras propiedades antiinflamatorias. | Se dividen por generaciones: Primera generación: Atraviesan la BHE y tienen acciones sedantes. Algunas muy potentes pueden usarse con este fin (clorfenamina) Segunda generación: No atraviesan la BHE, sin acción sedante. Tercera generación: Más seguros. Con frecuencia son metabolitos activos de los originales (fexofenadina). | Algunos tienen administración tópica. En general buena absorción oral. Principalmente se metabolizan en hígado y excretan en orina. | Algunos de la segunda generación tienen toxicidad cardiaca y provocan tosade de pointes (aumenta con jugo de pomelo y fármacos que inhiben el c P450). Mareos, acúfenos, fatiga. Reacciones adversas antimuscarínicas periféricas. Alteraciones digestivas. Dermatitis alérgica en administración tópica. |
