K. Antagonistas de la Histamina

Tres grupos según la acción sobre los receptores (H1, H2 y H3). El término antihistamínico hace referencia habitual a receptores H1.

  • H1: Condiciones inflamatorias y alérgicas
  • H2: Inhibición de la secreción gástrica
  • H3: Eventual uso en SNC

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 (antihistamínicos)

Aplicaciones

 

Acciones farmacológicasAspectos farmacológicosEfectos adversos
  • Reacciones alérgicas:

No sedantes: Fexofenadina, cetiricina (urticaria y rinitis alérgica).

  • Antieméticos:

Prevención de cinetosis: Ciclicina, cinaricina.

  • Sedación: prometacina

Algunos como el ketotifeno tienen propiedades estabilizadoras de mastocitos y otras propiedades antiinflamatorias.

Se dividen por generaciones:

Primera generación: Atraviesan la BHE y tienen acciones sedantes. Algunas muy potentes pueden usarse con este fin (clorfenamina)

 Segunda generación: No atraviesan la BHE, sin acción sedante.

Tercera generación: Más seguros. Con frecuencia son metabolitos activos de los originales (fexofenadina).

Algunos tienen administración tópica. En general buena absorción oral.

Principalmente se metabolizan en hígado y excretan en orina.

Algunos de la segunda generación tienen toxicidad cardiaca y provocan tosade de pointes (aumenta con jugo de pomelo y fármacos que inhiben el c P450).

Mareos, acúfenos, fatiga.

Reacciones adversas antimuscarínicas periféricas.

Alteraciones digestivas.

Dermatitis alérgica en administración tópica.


 

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