Categoría: S6 Farmacología II

Inhibidores de RANKL: Anticuerpo monoclonal denosumab Inhibidores de la catepsina K: odanacatib OPG recombiante humana para el tratamiento de la enfermedad de Paget.

Potencian la sensibilidad frente a la calcemia del receptor paratiroideo sensible al calcio. Así, reducen la secreción de PTH con disminución de la calcemia.                 Los hay de dos tipos: Tipo 1: Agonistas e incluyen varios cationes inorgánicos u orgánicos. Sin aplicaciones clínicas. Tipo 2: Activadores alostéricos que activan indiretamente el receptor. Uno de ellos…

(gluconato cálcico y lactato cálcico)   Usos/preparados Aspectos farmacocinéticos Efectos adversos Deficiencia dietética Hipocalcemia secundaria a hipoparatiroidismo o malabsorción (iv ante tetania aguda). Hiperfosfatemia (carbonato cálcico: se fija al fosfato del intestino). Prevención y tto de osteoporosis (combinado con otros fármacos) Arritmias cardiacas por hiperpotasemia grave (vía iv) Administración oral. El gluconato puede administrarse por…

Existe para el uso clínico salcatonina (calcitonina de salmón sintética) y calcitonina humana sintética. Usos/preparados Aspectos farmacocinéticos Efectos adversos Hipercalcemia por ejemplo asociada a neoplasias. Enfermedad de Paget (alivia dolor y complicaciones neurológicas). Osteoporosis postmenopáusica e inducida por glucocorticoides   Administración mediante inyección subcutánea o IM. Puede aplicarse vía nasal. Semivida de hasta 12 minutos,…

  Usos/preparados Aspectos farmacocinéticos Efectos adversos Estados carenciales (ergocalciferol): prevención y tratamiento de raquitismo, osteomalacia y deficiencia por malabsorción y hepatopatías. Hipocalcemia secundaria a hipoparatiroidismo (ergocalciferol). Osteodistrofia de la IRC (calcitriol o alfacalcidol)   Se administran vía oral y se absorben en el intestino, donde requieren sales biliares (liposolubles). Existen preparados inyectables. Se une a…

  Mecanismo de Acción Efectos Aspectos farmacocinéticos Efectos adversos No es claro. El estroncio (administrado en formal de sal) inhibe la resorción ósea y estimula la formación de hueso. Sería alternativa a bisfosfonatos en profilaxis 1ria y 2ria. Se absorbe en el tubo digestivo, se incorpora al hueso y se elimina vía renal. En general…

PTH y sus fragmentos administrados en dosis pequeñas intermitentes estimulan la actividad de los osteoblastos y potencian la formación de hueso.   TERIPARATIDA (fragmento peptídico de la PTH recombinante)   Mecanismo de Acción Efectos Aspectos farmacocinéticos Efectos adversos Actúa sobre el receptor PTH1 (asociado a proteína G) en la membrana de las células diana y…

  Mecanismo de Acción Aspectos farmacocinéticos Efectos Adversos Modulador selectivo de los receptores estrogénicos (SERM) (agonista parcial). Desarrolla actividad agonista en el hueso, estimulando los osteoblastos e inhibiendo los osteoclastos. Buena absorción en tubo digestivo. Experimenta metabolismo de primer paso para formar glucuronato, dando lugar a una biodisponibilidad de solo 2%. Su administración con colestiramina…

 Análogos de pirofosfato (componente normal de líquidos tisulares que se acumula en hueso y participa en la regulación de la resorción ósea) resistentes a enzimas. Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos Efectos adversos Inhiben la resorción ósea actuando sobre los osteoclastos. Forman compuestos estables con calcio en la matriz y se liberan lentamente conforme…

Tipos de fármacos usados en osteoporosis: Fármacos antirresorción que reducen la pérdida ósea: bisfosfonatos, calcitonina, moduladores selectivos del receptor de estrógenos (SERM) o calcio. Fármacos anabólicos que incrementan la formación de hueso: PTH o teriparatida. Algunos fármacos pueden ejercer ambos efectos: ranelato de estroncio. Ante carencias de vitamina D existe tratamiento con preparados de esta…