74. Bisfosfonatos

Inhiben la resorción ósea actuando sobre los osteoclastos. Forman compuestos estables con calcio en la matriz y se liberan lentamente conforme ocurre la resorción.

Pueden agruparse en:

1.  Compuestos simples,  parecidos al pirofosfato
2. Bisfonatos potentes que contienen nitrógeno (alendronato, risedronato, ibandronato, zoledronato). Interfieren en el anclaje mediante la prenilación de las proteínas de superficie celular con la membrana del osteoclasto.

Administración oral, mala absorción que es alterada por alimentos, especialmente la leche.

 Se acumula aproximadamente un 50% de la dosis en lugares de mineralización ósea, donde permanecen por largo tiempo hasta que el hueso es resorbido.

El fármaco libre se excreta sin cambios vía renal.

Trastornos digestivos como úlceras pépticas y esofagitis.

Dolor óseo ocasional.

Vía ev, en particular zoledronato, puede producir osteonecrosis de la mandíbula.

El zoledronato se administra una vez al año.

Osteoporosis: alendronato de elección junto a calcio y vit D. Son alternativas risedronato y etiodronato.

–       Prevención primaria de fracturas en pctes de alto riesgo.

–       Prevención secundaria tras fractura osteoporótica

 Neoplasia maligna con afectación ósea (MM, metástasis): clodronato, ibandronato, zoledronato, pamidronato.

Tratamiento de la enfermedad de Paget: etidronato, pamidronato con administración intermitente según control sérico de FA, fosfato e hidroxiprolina en orina (marcador de recambio).