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75. Raloxifeno

 

Mecanismo de Acción Aspectos farmacocinéticos Efectos Adversos
Modulador selectivo de los receptores estrogénicos (SERM) (agonista parcial). Desarrolla actividad agonista en el hueso, estimulando los osteoblastos e inhibiendo los osteoclastos.

Buena absorción en tubo digestivo. Experimenta metabolismo de primer paso para formar glucuronato, dando lugar a una biodisponibilidad de solo 2%. Su administración con colestiramina disminuye el ciclo enterohepático. Tiene amplia distribución tisular.

Semivida de 32 horas y excreción en heces.

Sofocos, calambres en piernas, síntomas similares a un resfrío y edema periférico.

Infrecuentes tromboflebitis y tromboembolia; trombocitopenia, trastornos digestivos, exantema,  PA y tromboembolia arterial.

>No se recomienda su uso en prevención primaria pero son alternativa a bisfosfonatos en prevención secundaria en mujeres post menopáusecas.

 

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