Autor: Sofía Paola Ponce Arancibia
F. Inhibidores de la Ciclooxigenasa
Alivio sintomático del dolor e inflamación. Actúan sobre la enzima COX (inhiben la actividad catalítica de dioxigenación), con dos isoformas. – COX 1: Constitutiva en la mayor parte de los tejidos, incluyendo plaquetas. Participa en la homeostasis de los tejidos. Su inhibición se relacionaría con la aparición de efectos adversos. – COX 2: inducida en…
Unidad II: Antiinflamatorios e Inmunodepresores
Grupos principales de fármacos utilizados para tratar la inflamación: Fármacos que inhiben la enzima ciclooxigenasa: AINES y coxibs (más selectivos para COX 2). Fármacos antireumáticos: modificadores de enfermedad (FARME). Nuevos fármacos anticitocínicos y otros biofármacos.
34. Otros Antimicóticos
FLUCITOSINA Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos y agentes Efectos adversos Inhibe la formación de DNA cuando su antimetabolito 5-FU inhibe la timidilato sintetasa. Sintético. Aplicación habitual es endovenosa, aunque hay preparación oral. Tiene amplia distribución que incluye LCR. Se combina con anfotericina para minimizar la resistencia en infecciones como candidiasis o meningitis…
33. Antimicóticos Sintéticos
AZOLES Amplio espectro de actividad basado en el núcleo imidazol (clotrimazol, econazol, ketoconazol, miconazol) o triazol (itraconazol, voriconazol y fluconazol). Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos y agentes Efectos adversos Inhibe la replicación al inhibir la enzima 3A del citocromo p450 micótico (CYP3A), la lanosina 14 desmetilasa, responsable de convertir lanosterol en ergosterol (disminuye…
32. Antibióticos Antimicóticos
ANFOTERICIO Obtenida del cultivo de streptomyces. Mecanismo de acción Agentes Aspectos farmacológicos Efectos adversos Interfiere las funciones de permeabilidad y transporte de la membrana celular, creando grandes poros. Su núcleo hidrófilo crea un canal iónico transmembranal (Pérdida de K+ ic). Tiene mayor selectividad por ergosterol que por colesterol. Tratamiento de elección frente a…
E. Antimicóticos
Las infecciones micóticas generalmente afectan piel y mucosas. Pueden ser mortales cuando acceden a la circulación sanguínea, en general en inmunocomprometidos. Las infecciones micóticas han aumentado ante el uso amplio de antibióticos que disminuyen la flora bacteriana, expansión del SIDA y uso de inmunosupresores o quimioterapia en cáncer. El grupo de riesgo de candidiasis incluye…
31. Otros
ENFUVIRTIDA Inhibe la fusión del virus con las células huésped. Su administración es inyección subcutánea, en combinación con otros fármacos. Presenta entre sus efectos adversos: síntomas tipo gripales, cefaleas, mareos, alteraciones de ánimo, trastornos digestivos y reacciones de hipersensibilidad. RALTEGRAVIR Inhibe la DNA integrasa del VIH. Puede provocar trastornos digestivos y metabólicos. MARAVIROC…
30. Inhibidores de la Proteasa
Mecanismo de acción Agentes Aspectos farmacológicos Efectos adversos Se unen al sitio en que la proteasa realiza la escisión (sitio catalítico). Ritonavir, amprenavir, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir tipranivir. Ritonavir: Se une a proteasas del VIH 1 y VIH 2, inactivándolas. Suele administrarse con otros antirretrovirales. Lopinavir potencia sus…
25. Inhibidores de la Transcriptasa Inversa No Nucleosídicos
Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos De estructura variada, se unen a la enzima en el sitio catalítico y la inactivan Inductores del sistema citocromo p450 Nevirapina: Buena biodisponibilidad oral, penetra LCR. Metabolismo hepático, sus metabolitos se excretan por la orina. Puede prevenir transmisión vertical. Efavirenz: Administración oral 1 vez al…
24. Inhibidores de la Transcriptasa Inversa Nucleosidicos
ZIDOVUDINA Otros son abacavir, adefovir dipivoxil, didanosina, emtricitabina, entecavir, lamivudina, estavudina, telbiduvina y el tenofovir Mecanismo de acción Mecanismos de resistencia Aspectos farmacológicos Efectos adversos Usos Análogo de la timidina. Pasa a la forma trifosfato, compitiendo con sustratos de la transcriptasa vírica e interrumpiendo la cadena. Uso prolongado por menor activación a…