30. Inhibidores de la Proteasa

Mecanismo de acción Agentes Aspectos farmacológicos Efectos adversos

 

Se unen al sitio en que la proteasa realiza la escisión (sitio catalítico).  

 

Ritonavir, amprenavir, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir  tipranivir.

 

Ritonavir: Se une a proteasas del VIH 1 y VIH 2, inactivándolas. Suele administrarse con otros antirretrovirales. Lopinavir potencia sus efectos.

Administración oral 2 veces al día. Su vida media plasmática es de 3 a 5 horas. Su absorción es interferida por alimentos.

Su excreción es 80% en orina y 10% en heces.

 

Ritonavir: Alteraciones gastrointestinales (vómitos, diarrea, dolor abdominal).

Trastornos hematológicos (anemia o neutropenia).

Sobre el SNC (insomnio, mareos, cefaleas)

Riesgo de hiperglicemia

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