24. Inhibidores de la Transcriptasa Inversa Nucleosidicos

ZIDOVUDINA

Otros son abacavir, adefovir dipivoxil, didanosina, emtricitabina, entecavir, lamivudina, estavudina, telbiduvina y el tenofovir

 

Mecanismo de acciónMecanismos de resistenciaAspectos farmacológicosEfectos adversos Usos

 

Análogo de la timidina. Pasa a la forma trifosfato, compitiendo con sustratos de la transcriptasa vírica e interrumpiendo la cadena.

 

Uso prolongado por menor activación a la forma trifosfato.

Puede haber entre sujetos traspaso de cepas resistentes.

 

Administración oral 2 a 3 veces al día o ev. Su vida media plasmática es de 1 hora, aunque en la forma trifosfato activa es de 3 horas.

La concentración en LCR es 65% respecto a la plasmática.

Presenta una parte de metabolismo hepático y 20% de excreción urinaria sin alteraciones.

 

Alteraciones gastrointestinales (vómitos, diarrea, dolor abdominal).

Trastornos hematológicos (anemia o neutropenia).

Sobre el SNC (insomnio, mareos, cefaleas)

Riesgo de acidosis láctica.

 

VIH

VHB (lamivudina)

 

 

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