Alivio sintomático del dolor e inflamación. Actúan sobre la enzima COX (inhiben la actividad catalítica de dioxigenación), con dos isoformas.
– COX 1: Constitutiva en la mayor parte de los tejidos, incluyendo plaquetas. Participa en la homeostasis de los tejidos. Su inhibición se relacionaría con la aparición de efectos adversos.
– COX 2: inducida en células inflamatorias. Responsable de la producción de mediadores de inflamación. Sus mediadores selectivos presentan menores efectos adversos.
| Mecanismo de acción | Acciones farmacológicas | Efectos adversos | Aplicaciones |
Inhibición de la enzima COX de ácidos grasos, impidiendo la formación de prostaglandinas y tromboxanos. Los AINE tradicionales inhiben la COX 1 y COX 2, aunque varía el grado de inhibición de cada isoforma. Algunos AINES presentan acciones antioxidantes, por lo que pueden reducir daños tisulares. El ácido acetilsalicílico inhibe la expresión de NF k B, relacionado con la expresión de mediadores inflamatorios. | Acción antiinflamatoria: disminución de la prostaglandina E2 y protaciclina, que desempeñan funciones de vasodilatación y edema (que se favorece por liberación de histamina). Efecto analgésico: por la menor producción de prostaglandinas menos sensibilización de las terminaciones nerviosas nociceptivas a los mediadores inflamatorios como bradicinina y alivio de cefalea por disminución de vasodilatación mediada por protaglandinas. También ejercerían una acción a nivel medular disminuyendo la transmisión por fibras aferentes hacia neuronas de recambio en el asta dorsal. Efecto antipirético: En el SNC las prostaglandinas elevan el punto de ajuste hipotalámico para el control de temperatura. | Trastornos digestivos: Lo más frecuente (inhibición de la COX 1 gástrica involucrada en la protección de la mucosa): dispepsia, diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos, hemorragia y úlcera. Son independientes de la vía de administración. > El misoprostol puede reducir las lesiones. Reacciones cutáneas: exantemas, erupciones, urticaria, fotosensibilidad, Sd. Steven Johnson, necrosis epidérmica tóxica. Efectos renales: IRA, nefritis crónica y necrosis papilar renal. Efectos cardiovasculares: Elevación de la PA. Otros: Asma sensible a ác. Acetilsalicílico. Efectos sobre el SNC, médula y trastornos hepáticos. Prohemorrágicos (efecto sobre la agregación plaquetaria). | Antitrombóticos: ác. Acetilsalicílico. Analgésicos (cefalea, dismenorrea, dorsalgia, metástasis óseas, dolor postopoeratorio): Corto plazo: ác. Acetilsalicílico, paracetamol, ibuprofeno. Acción prolongada: naproxeno, piroxicam. Antiinflamatorios: (AR, gota, trastornos de tejidos blandos) ibuprofeno, naproxeno. Antipiréticos: paracetamol. |
