El mayor representante es el metronidazol. El tinidazol es otra molécula que pertenece a este grupo.
| Mecanismo de acción | Espectro de acción | Mecanismos de resistencia | Aspectos farmacológicos | Efectos adversos |
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Reducción de la molécula al interior de la bacteria, permitiendo generar una pérdida de la estructura de DNA. Efecto bactericida.
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Bacterias anaerobias (buena cobertura), algunas bacterias microaerofílicas y ciertos protozoos.
Uso habitual del metronidazol: Infecciones por anaerobios (puede usarse en SNC) e infecciones protozoarias. |
Mutaciones en las proteínas encargadas de la reducción. Excepcional salvo en H. pylori. |
Absorción oral casi completa, con concentraciones plasmáticas dosis dependientes. Amplia distribución tisular. Escasa unión a proteínas. Atraviesa placenta y penetra LCR. Metabolismo hepático parcial y excreción urinaria tanto de droga libre como metabolizada. Una parte se elimina por las heces. Desaconsejado en falla renal y requiere ajuste en falla hepática. Remoción por diálisis. El metronidazol interfiere con el sistema citocromal hepático (seguir INR ante tratamiento concomitante de TACO). Interfiere el metabolismo de carbamazapina y ciclosporina.
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En general bien tolerado. Lo más frecuente son náuseas y diarrea, y otros gastrointestinales. Riesgo de polineuropatía sensitiva y neurotoxicidad en tratamientos prolongados. Pueden provocar efecto tipo disulfiram si existe consumo de OH (contraindicado). Se desaconsejan en 1er trimestre y lactancia.
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