Todas las sulfas son derivados sintéticos de la sulfanilamida. Sustituciones en el carbón1 permiten aumentar el efecto inhibitorio. En el grupo 4 amino disminuyen la absorción gástrica.

 

Mecanismo de acciónEspectro de acciónMecanismos de resistenciaAspectos farmacológicosEfectos adversos

 

Inhiben el metabolismo de ácido fólico de bacterias. Específicamente, las sulfas inhiben competitivamente la dihidropteroato sintetasa. Trimetroprim y pirimetamina inhiben el paso siguiente de la síntesis.

Agentes bacteriostáticos. Su combinación es sinérgica.

Cotrimoxazol:

Infecciones por P. Jiroveci, Nocardia, diarrea por I. belli en inmunosuprimidos.

Infecciones localizadas de S. aureus resistente.

 

Sulfadiazina:

Toxoplasmosis cerebral.

 

  1. Disminución de la permeabilidad
  2. Eflujo
  3. Cambios enzimáticos que permiten hiperproducción de PABA o una variante de la dihidropteroato sintetasa.

Por selección de mutantes o transferencia horizontal.

Sulfamidas:

Las sulfamidas pueden ser clasificadas en compuestos de acción corta, intermedia, prolongada, limitadas al tracto gastrointestinal o de aplicación tópica.

Se administran vía oral y ocasionalmente ev o tópica. Amplia distribución y penetración variable en LCR, que al igual que la concentración plasmática, depende de su unión a proteínas y liposolubilidad. Atraviesan la placenta.

Se metabolizan en el HIGADO por acetilación y los metabolitos se eliminan por la orina. Removido en diálisis.

Trimetroprim:

Amplia distribución tisular. 60 a 80% de excreción renal y resto de metabolización por el hígado y eliminación urinaria. Removido en diálisis.

>La relación sulfametoxazol:trimetroprim disponible es 5:1 (cotrimoxazol). Disponible en formulación simple (400 + 80) o forte (800+160). El cotrimoxazol no requiere ajuste cuando VFG > 30ml/min.

 

Manifestaciones alérgicas (exantema es lo más frecuente; incluye dermatitis necrosante y Sd. De Stevens Johnson). Otros son alteraciones gastrointestinales y anemia.

Contraindicadas en el 3er trimestre por riesgo de Kern Icterus. No se recomiendan en lactancia ni primeros meses.

Desplazan la unión de ciertos medicamentos a albúmina.

Cotrimoxazol asocia leucopenia, neutropenia y trombocitopenia. En condición urémica aumenta el riesgo de hiperkalemia y elevación de la Crea.

Compartir:

Editor del Artículo
Revisor(a):

Validador del Artículo
Validador(a):

Fecha Ultima Modificacin del Artículo
Última Modificación:
Artículo no ha tenido modificaciones

¡Gracias por visitar Síntesis de Conocimientos! Para seguir debes iniciar sesión. Crear una cuenta es totalmente gratis y te dará acceso completo a todo el sitio, por siempre.