Todas las sulfas son derivados sintéticos de la sulfanilamida. Sustituciones en el carbón1 permiten aumentar el efecto inhibitorio. En el grupo 4 amino disminuyen la absorción gástrica.
| Mecanismo de acción | Espectro de acción | Mecanismos de resistencia | Aspectos farmacológicos | Efectos adversos |
Inhiben el metabolismo de ácido fólico de bacterias. Específicamente, las sulfas inhiben competitivamente la dihidropteroato sintetasa. Trimetroprim y pirimetamina inhiben el paso siguiente de la síntesis. Agentes bacteriostáticos. Su combinación es sinérgica. | Cotrimoxazol: Infecciones por P. Jiroveci, Nocardia, diarrea por I. belli en inmunosuprimidos. Infecciones localizadas de S. aureus resistente.
Sulfadiazina: Toxoplasmosis cerebral. |
Por selección de mutantes o transferencia horizontal. | Sulfamidas: Las sulfamidas pueden ser clasificadas en compuestos de acción corta, intermedia, prolongada, limitadas al tracto gastrointestinal o de aplicación tópica. Se administran vía oral y ocasionalmente ev o tópica. Amplia distribución y penetración variable en LCR, que al igual que la concentración plasmática, depende de su unión a proteínas y liposolubilidad. Atraviesan la placenta. Se metabolizan en el HIGADO por acetilación y los metabolitos se eliminan por la orina. Removido en diálisis. Trimetroprim: Amplia distribución tisular. 60 a 80% de excreción renal y resto de metabolización por el hígado y eliminación urinaria. Removido en diálisis. >La relación sulfametoxazol:trimetroprim disponible es 5:1 (cotrimoxazol). Disponible en formulación simple (400 + 80) o forte (800+160). El cotrimoxazol no requiere ajuste cuando VFG > 30ml/min. |
Manifestaciones alérgicas (exantema es lo más frecuente; incluye dermatitis necrosante y Sd. De Stevens Johnson). Otros son alteraciones gastrointestinales y anemia. Contraindicadas en el 3er trimestre por riesgo de Kern Icterus. No se recomiendan en lactancia ni primeros meses. Desplazan la unión de ciertos medicamentos a albúmina. Cotrimoxazol asocia leucopenia, neutropenia y trombocitopenia. En condición urémica aumenta el riesgo de hiperkalemia y elevación de la Crea. |
