- Clomifeno: antagonista de los estrógenos que estimula la liberación de gonadotrofinas a través de la inhibición del feedback (-) por los estrógenos endógenos. Se utiliza para tratar la esterilidad.
- Gonadorelina: GnRH sintética.
- Buserelina, leuprorelina, goserelina y nafarelina: Agonistas de la GnRH.
| Farmacocinética | Efectos Adversos |
Agonistas: Administrados por infusión subcutánea en pulsos, inducen la ovulación. Se absorben intactos por vía nasal. Si se administran continuamente tienen un efecto paradójico, inhibiendo la liberación de gonadotrofinas (desensibilización de los receptores). Análogos: provocan una supresión gonadal en enfermedades hormonodependientes como el cáncer de mama y próstata, la endometriosis y los fibromas uterinos extensos. Administración contínua inhibe la espermatogénesis y la ovulación (fines anticonceptivos de su uso). | Análogos: sofocos, sequedad vaginal y pérdida de masa ósea (hiperestrogenismo). Pueden empeorar dolor óseo matastásico en hombres con cáncer de próstata. Administrar siempre flutamida antes. |
- DANAZOL
| Acción | Farmacocinética | Usos | Efectos Adversos |
| Inhibe la secreción de gonadotropinas y reduce la síntesis ovárica de estrógenos. Posee actividad androgénica. | Activo vía oral. Se metaboliza en el hígado. | Endometriosis, displasia mamaria o la ginecomastia. Para reducir las crisis en el angioedema hereditario. | Trastornos digestivos, aumento de peso, retención de líquidos, mareos, síntomas menopáusicos, calambres musculares y cefaleas. Acción virilizante en mujeres. |
GONADOTROPINAS Y ANÁLOGOS
| Preparados | Farmacocinética | Aplicaciones Clínicas | |
Orina de mujeres embarazadas: HCG Orina de posmenopáusicas: gonadotropina menopáusica humana.
FSH: folitropina LH: lutropina | Administración mediante inyección. | Tratamiento de la esterilidad por falta de ovulación por insuficiencia hipofisiaria o bien tras el fracaso de la terapia con clomifeno. Se pueden usar en hombres para tratar esterilidad también (hipogonasismo secundario). |
