Compiten con los estrógenos naturales por los receptores de los órganos diana. Dentro de este grupo se encuentran los SERM y los antagonistas puros de los receptores estrogénicos.
| Fármaco | Mecanismo de Acción | Usos |
| CLOMIFENO | Antagonista puro. Inhibe la unión de los estrógenos en la adenohipófisis, inhibiendo así el feedback (-) sobre la secreción de GnRH y FSH/LH. | Su principal efecto es la inducción de la ovulación, por lo que se usa en los casos de esterilidad por ausencia de esta. *Puede producir embarazos gemelares* |
