Actúan sobre receptores intracelulares, cuya densidad está controlada por los estrógenos.
Existen dos tipos principales de progestágenos:
- La hormona natural y sus derivados (hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, didroprogesterona): La propia progesterona es inactiva por vía oral (extracción hepática casi completa postabsorción), por lo que existen estos otros preparados para administrar vía oral, rectal, intramuscular o vaginal.
- Derivados de la Testosterona como noretisterona, norgestrel, etinodiol (administración oral); y otros más modernos utilizados con fines anticonceptivos como desogestrel y gestodeno (poseen menos efectos adversos que los antiguos, salvo por un mayor riesgo de tromboembolías venosas).
| Farmacocinética | Efectos adversos | Usos |
| Progesterona inyectada se secreta por la orina. | Androgénicos débiles. Acné, retención de líquidos, cambios del peso corporal, depresión, alteración de la líbido, molestias mamarias, síntomas premenstruales, ciclos menstruales irregulares y hemorragias intercurrentes. Mayor incidencia de tromboembolias. | Anticoncepción (asociada o no a estrógenos). THR (en asociación con estrógenos). Endometriosis. Carcinoma endometrial. |
