Diversidad en estructura química y mecanismos de acción. Acción lenta (meses).
Aplicaciones clínicas
| Mecanismo de acción | Aspectos farmacológicos | Efectos adversos | |
METOTREXATO
| Primera línea de FARME
| Antagonista del ácido fólico con actividad citotóxica e inmunodepresora (TCD4, Th0, Th1 activado). | Acción más rápida que otros FARME. Superior en eficacia y de menos efectos adversos. | Discrasias sanguíneas y cirrosis hepática. |
SULFASALACINA (combinación de la sulfamida sulfapiridina con un salicilato)
| Remisión de AR activa Enfermedad inflamatoria intestinal crónica | Presumiblemente eliminación de radicales libres de superóxido producidos por neutrófilos. | Absorción oral. Se divide en sus componentes por acción de bacterias en el colon. El ácido 5 amino salicílico es su compuesto activo. | Alteraciones digestivas, malestar y cefalea. Reacciones cutáneas y leucopenia reversibles. Afectación de la absorción de ácido fólico. Reducción del recuento espermático reversible y discrasias sanguíneas. Anafilaxia. |
Aplicaciones clínicas
| Mecanismo de acción | Aspectos farmacológicos | Efectos adversos | |
PENICILAMINA
| El D isómero forma parte del tratamiento de AR. Tratamiento de la enfermedad de Wilson e intoxicación por metales pesados.
| Reducción de la generación de IL 1 o efecto sobre la síntesis de colágeno. | Adm. oral. Solo la mitad es absorbida. Concentración máxima entre 1 a 2 horas. Excreción urinaria. Se utilizan dosis escalonadas. | Frecuentes (40%). Exantema y estomatitis. Anorexia, fiebre, náuseas y vómitos. Alteraciones del gusto asociadas a la quelación de cinc. Proteinuria. Trombocitopenia (bajar dosis). Leucopenia o anemia aplástica, enfermedades autoinmunitarias como tiroiditis y miastenia gravis (suspender). No administrar con compuestos de oro. |
COMPUESTOS DE ORO (aurotiomalato sódico y auranofina) | Para aliviar dolor articular e inflamación y disminuir la progresión de las lesiones óseas y articulares. | No claro. El aurotiomalato inhibiría IL1 y TNF | Administración como compuestos orgánicos. Efecto lento, con acción después de 3 a 4 meses y permanecen tiempos prolongados en los tejidos. Aurotiomalato sódico vía im. Auranofina oral. Excreción renal y parcial por el tubo digestivo. | Aurotiomalato sódico: Frecuentes y pueden ser graves. Auranofina: Menos frecuentes y menos graves. |
ANTIPALUDICOS (hidroxicloroquina y cloroquina)
| Prevención y tratamiento del paludismo y como FARME en general en pacientes que fracasan. | Efectos antireumáticos tras 1 mes. | Toxicidad ocular |
