Autor: Sofía Paola Ponce Arancibia
63. Progestágenos
Actúan sobre receptores intracelulares, cuya densidad está controlada por los estrógenos. Existen dos tipos principales de progestágenos: La hormona natural y sus derivados (hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, didroprogesterona): La propia progesterona es inactiva por vía oral (extracción hepática casi completa postabsorción), por lo que existen estos otros preparados para administrar vía oral, rectal, intramuscular o vaginal. Derivados…
62. Antiestrógenos
Compiten con los estrógenos naturales por los receptores de los órganos diana. Dentro de este grupo se encuentran los SERM y los antagonistas puros de los receptores estrogénicos. Fármaco Mecanismo de Acción Usos CLOMIFENO Antagonista puro. Inhibe la unión de los estrógenos en la adenohipófisis, inhibiendo así el feedback (-) sobre la secreción de GnRH…
61. Moduladores de los Receptores de Estrógenos
Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Terapéuticos Usos Efectos Adversos RALOXIFENO Modulador selectivo de los receptores estrogénicos (SERM) (agonista parcial) Antiestrogénico sobre mama y tejido endometrial. Estrogénico sobre hueso, metabolismo lipídico y coagulación sanguínea. Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Reduce la incidencia del cáncer de mama con receptores para estrógeno. Posee menos efectos adversos…
60. Estrógenos
Sintetizados por los ovarios y la placenta y, en pequeñas cantidades, por el testículo y la corteza suprarrenal a partir de colesterol. Existen tres estrógenos endógenos principales en humanos: estradiol, estrona y estriol. El estradiol es el más potente y representa el principal estrógeno secretado por el ovario, que actúa en forma coordinada con la…
V. Fármacos Usados en Hipotiroidismo
No los hay estimuladores de la secreción endógena de hormonas, sino que el tratamiento es sustitutivo (levotiroxina). Son de origen sintético pero tienen la misma acción que las hormonas endógenas. Hormonas y nombre comercial Administración Efectos adversos Tiroxina (T4): Levotiroxina Triyodotironina (T3): liotironina Oral o ev. Tiroxina (T4): Forma de sal sódica. Triyodotironina (T3):…
59. Otros Fármacos Usados en Hipertiroidismo
Mecanismo/ acción farmacológica Aplicaciones B-BLOQUEADORES como propanolol Disminución de síntomas y signos de hipertiroidismo como taquicardia, arritmias, temblor y agitación. Preparación de los pacientes tirotóxicos a cirugía, hipertiroideos en tratamiento inicial con radioyodo y tratamiento de crisis hipertiroidea aguda. COLIRIOS CON GUANETIDINA La guanetidina es un bloqueante noradrenérgico, que relaja el músculo liso de inervación…
58. Yodo/Yoduro
Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos Aplicaciones El yodo se convierte en yoduro, que inhibe transitoriamente la secreción de hormonas tiroideas. Inhibirían la yodación de los residuos tirosilo de la tiroglobulina, al inhibir la generación del H2O2 necesario. En 10 a 14 días hay reducción de la vascularización de la glándula. Si la administración…
57. Tioureilenos (carbimazol, metimazol y propiltiouracilo)
Relacionados estructuralmente con la tiourea. El grupo tiocarbamida es fundamental para su actividad antitiroidea. Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos Aplicaciones Disminuyen la síntesis de hormonas tiroideas. Inhibirían la yodación de los residuos tirosilo de la tiroglobulina. Se cree inhibirían las reacciones catalizadas por la tiroperoxidasa al actuar como sustratos del complejo peroxidasa yodo,…
56. RadioYodo
(isótopo 131I) Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos Aplicaciones Emite la radiación (no dañinos) y (de penetrancia corta). Los rayos tienen acción citotóxica sobre las células de los folículos tiroideos. Vía oral. Semivida de 8 días, su acción citotóxica se mantiene durante 2 meses, cuando alcanza su efecto máximo. Hipotiroidismo. Contraindicado en niños y embarazadas. Aumentaría…
55. Antagonistas de los Mineralocorticoides
Mecanismo de acción Efectos adversos Aplicaciones clínicas ESPIRONOLACTONA Antagonista competitivo de la aldosterona. Neutraliza los efectos de ella y otros esteroides en el túbulo renal. Puede generar ginecomastia e impotencia por bloqueo de receptores de andrógenos y progesterona. Tratamiento de hiperaldosteronismo, hipertensión resistente, insuficiencia cardiaca y edema resistente. ESPLERENONA Similar a espironolactona Menores…