Relacionados estructuralmente con la tiourea. El grupo tiocarbamida es fundamental para su actividad antitiroidea.
| Mecanismo de acción | Aspectos farmacológicos | Efectos adversos | Aplicaciones |
Disminuyen la síntesis de hormonas tiroideas. Inhibirían la yodación de los residuos tirosilo de la tiroglobulina. Se cree inhibirían las reacciones catalizadas por la tiroperoxidasa al actuar como sustratos del complejo peroxidasa yodo, lo que inhibe competitivamente la interacción con la tirosina. ** El propiltiouracilo reduce además la desyodación de T4 a T3 en tejidos periféricos. | Vía oral. No se acumulan en la tiroides. Carbimazol: Se convierte rápidamente en su metabolito activo (metimazol). Amplia distribución. Inhibe en > 90% la organificación del yodo en 12 horas. Los efectos aparecen cuando se agotan las reservas tiroideas Sus efectos demoran semanas (aprox 4) en establecerse, aunque el propiltiouracilo sería más rápido por su acción a nivel periférico. Atraviesan la placenta (mayor el metimazol). Tras su degradación, los metabolitos se excretan en orina (es más rápida para el propiltiouracilo). | Graves: Neutropenia Agranulocitosis infrecuente reversible (vigilar dolor de garganta).
Más frecuentes: Exantemas, cefaleas, náuseas, ictericia y artralgias. | Hipertiroidismo (bocio tóxico difuso). Al menos 1 año de tto. Previa cirugía de bocio tóxico. Tratamiento de crisis tirotóxica aguda. En estos casos se prefiere propiltiouracilo por su acción periférica. |
