Las oxazolidinonas son una nueva clase de antimicrobianos. Linezolid es su primer integrante con estructura tricíclica.
| Mecanismo de acción | Espectro de acción | Mecanismos de resistencia | Aspectos farmacológicos | Efectos adversos |
Inhibe la síntesis proteica fijándose a la subunidad 50S en un sitio distinto a otros inhibidores, interfiriendo la unión posterior con la subunidad 30S. Bacteriostático. | Dirigido a cocáceas grampositivos, incluyendo cepas nosocromiales (S. aureus resistente y enterococo resistente) y algunos otros que incluyen anaerobios grampositivos. Uso ocasional en abscesos cerebrales y endocarditis. | No tiene resistencia cruzada con otros grupos. Infrecuentemente la resistencia está dada por una mutación del gen RNA ribosomal 23S, emergido en cepas de enterococo. | Absorción completa que no es intervenida por alimentos. Disponible en forma oral o ev. 60% del metabolismo se realiza en el hígado. 30% de eliminación renal y 10% en heces. No requiere ajuste en falla renal ni hepática moderada. Se dializa. No interfiere el sistema p450. | En general bien tolerado. Los efectos más frecuentes corresponden a intolerancia digestiva y cefalea. La reacción adversa más importante es la trombocitopenia, reversible que aparece especialmente en tratamiento prolongado. Linezolid es inhibidor de la monoaminooxidasa y puede aumentar la concentración de aminas endógenas (en teoría podría ocurrir un síndrome serotoninérgico). No se aconseja en embarazadas y en lactancia. |
