Las oxazolidinonas son una nueva clase de antimicrobianos. Linezolid es su primer integrante con estructura tricíclica.

 

Mecanismo de acciónEspectro de acciónMecanismos de resistenciaAspectos farmacológicosEfectos adversos

 

Inhibe la síntesis proteica fijándose a la subunidad 50S en un sitio distinto a otros inhibidores, interfiriendo la unión posterior con la subunidad 30S.

Bacteriostático.

Dirigido a cocáceas grampositivos, incluyendo cepas nosocromiales (S. aureus resistente y enterococo resistente) y algunos otros que incluyen anaerobios grampositivos.

Uso ocasional en abscesos cerebrales y endocarditis.

No tiene resistencia cruzada con otros grupos. Infrecuentemente la resistencia está dada por una mutación del gen RNA ribosomal 23S, emergido en cepas de enterococo.

Absorción completa que no es intervenida por alimentos. Disponible en forma oral o ev.

60% del metabolismo se realiza en el hígado. 30% de eliminación renal y 10% en heces. No requiere ajuste en falla renal ni hepática moderada. Se dializa.

No interfiere el sistema p450.

En general bien tolerado. Los efectos más frecuentes corresponden a intolerancia digestiva y cefalea. La reacción adversa más importante es la trombocitopenia, reversible que aparece especialmente en tratamiento prolongado.

Linezolid es inhibidor de la monoaminooxidasa y puede aumentar la concentración de aminas endógenas (en teoría podría ocurrir un síndrome serotoninérgico).

No se aconseja en embarazadas y en lactancia.

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