Sintetizados por los ovarios y la placenta y, en pequeñas cantidades, por el testículo y la corteza suprarrenal a partir de colesterol. Existen tres estrógenos endógenos principales en humanos: estradiol, estrona y estriol. El estradiol es el más potente y representa el principal estrógeno secretado por el ovario, que actúa en forma coordinada con la progesterona. Esta última reduce la síntesis de estrógenos y sus receptores.
Los efectos de los estrógenos exógenos dependen del estado de madurez sexual que exista en el momento de su administración:
- Hipogonadismo Primario: estimulan el desarrollo de los caracteres sexuales secundarios y aceleran el crecimiento.
- Mujeres adultas con amenorrea primaria: administrados cíclicamente junto con progesterona, inducen un ciclo artificial.
- Mujeres sexualmente inmaduras: junto con progestágeno, actúan como anticonceptivos.
- Durante o después de la menopausia: evita los síntomas menopáusicos y la pérdida de masa ósea.
Los estrógenos endógenos ejercen otros efectos, tales como: acción mineralocorticoide (retención hidrosalina) y anabolizante leve, aumento de las concentraciones de Col-HDL (protector cardiovascular), incremento de la coagulabilidad de la sangre (uso de ACO aumenta riesgo tromboembólico – independiente de la dosis-).
| Mecanismo de acción | Preparados | Farmacocinética | Efectos Adversos |
Se unen a receptores intracelulares ERα y ERβ, formando complejos que interactúan con sitios específicos del ADN. Algunos efectos (como los vasculares) podrían estar mediados por la unión a receptores de membrana. Genisteína (fitoestrógeno): selectivo ERβ. | Existen de muchos tipos (orales, transdérmicos, intramusculares, implantables y tópicos). Pueden ser naturales (estradiol, estriol) o sintéticos (mestranol, etinilestradiol, dietilestilbestrol). Se presentan individualmente o mezclados con un prostágeno. | Todos se absorben bien en el tubo digestivo. Los naturales son metabolizados rápidamente postabsorción por el hígado, no así los sintéticos. Pueden tener efectos cruzados con antibióticos de amplio espectro (tratamiento ACO ineficaz). Buena absorción por piel y mucosas. Los naturales viajan en sangre unidos a proteínas. | Hipersensibilidad mamaria, náuseas, vómitos, anorexia, retención hidrosalina (con edema) y riesgo de tromboembolia. Uso en embarazadas puede provocar anomalías genéticas en el feto. Uso intermitente como THR puede ocasionar una hemorragia pseudomenstrual. En hombres, femeinización. |
