Mecanismo de acciónAgentesMecanismos de resistenciaAspectos farmacológicosEfectos adversosIndicaciones

 

Inhibe la RNA polimerasa

Efecto bactericida.

Activa contra bacterias lentamente replicantes y en estado latente. Dado que es fagocitada puede destruir microorganismos intracelulares.

 

 

Mycobacterium tuberculosis

 

Cocos o bacilos gram negativos:

Brucella

Legionella pneumophila

Neisseria meningitidis

H. influenzae

Algunos gram positivos:

Neumococo

Streptococcus viridans

S. aureus

SAMR

Listeria monocytogenes

También M. leprae

 

1.Mutaciones puntuales

2. Deleción en el gen que codifica la RNA polimerasa (rpoB), tal que el RNA modifica su estructura química.

 

 

 

Particularidades

No se utiliza de forma aislada por la rápida aparición de resistencia. Siempre debe formar parte de esquemas combinados.

 

Buena absorción oral

50% de penetración en LCR con inflamación meníngea.

Alta distribución tisular por su liposolubilidad.

Excreción principal biliar, sujeta a circulación enterohepática. 30% de eliminación urinaria, sin requerir ajustes en falla renal.

Induce el sistema citocromo p450 (induce su propio metabolismo, con estabilización post 6 dosis).

 

En general bien tolerada.

Hepatitis, cuadro colestásico (evaluar previamente función hepática).

Reacciones alérgicas (entre ellas erupciones cutáneas, fiebre). Se asocia a cuadros gripales de mialgias y artralgias.

Secreciones de color anaranjado.

 

Interacciones

Drogas metabolizadas bajo el sistema citocromo p450. Entre ellos antimicrobianos, agentes cardiovasculares, hormonas y otros (fracaso de tratamiento ACO).

 

  1. Tratamiento de la TBC. 10 mg/kg
  2. Tratamiento de otras condiciones bacterianas como endocarditis, osteomielitis.
  3. Profilaxis de meningitis meningocócica
  4. Profilaxis de meningitis por H. influenzae

 

 


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