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Incluyen anticuerpos y otras proteínas recombinantes, cuyo uso incluye pacientes sin adecuada respuesta a FARME. Se administran combinados con metotrexato. Sitio de acción TNF   IL -1 Receptores de leucocitos Receptores de IL -2 (no se utilizan en AR) Fármacos Etanercept Contra el TNF unido a la membrana: Adalimumab Infliximab Anakinra Rituximab Abatacept Natalizumab Efalizumab…

Diversidad en estructura química y mecanismos de acción. Acción lenta (meses). Se pueden dividir en: Fármacos que inhiben la síntesis o la acción de la IL 2: ciclosporina, tacrolimus Fármacos que inhiben la expresión de genes de citocinas: Fármacos que inhiben la síntesis de purinas o pirimidinas: azatioprina, micofenolato de mofetilo.   CICLOSPORINA Acciones Mecanismo…

Diversidad en estructura química y mecanismos de acción. Acción lenta (meses).   Aplicaciones clínicas   Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos   METOTREXATO   Primera línea de FARME   Antagonista del ácido fólico con actividad citotóxica e inmunodepresora (TCD4, Th0, Th1 activado). Acción más rápida que otros FARME. Superior en eficacia y de menos…

Uso en pacientes en que los AINES tradicionales son de alto riesgo.   Aplicaciones clínicas Aspectos farmacológicos   Efectos adversos   CELECOXIB Y ETORICOXIB   Alivio sintomático de AR y otros. Buena absorción oral. Concentración plasmática máxima aproximadamente a las 1 a 3 horas. Metabolización en el hígado con alta unión a proteínas plasmáticas. Cefalea,…

Selectivo débil de COX 2 y presumiblemente selectivo a COX 3 (efectos en SNC) Aplicaciones clínicas   Aspectos farmacológicos Efectos adversos Analgésico antipirético. Buena absorción oral. Concentración plasmática máxima aproximadamente a los 30 a 60 min.V1/2 de 2 a 4 horas. Inactivación en el hígado y conjugación a glucorónido o sulfato. No comparte los efectos…

  Aplicaciones clínicas   Aspectos farmacológicos Efectos adversos Interacciones farmacológicas Agente cardiovascular (disminución de la agregación plaquetaria por inhibición prolongada de la COX1) Prevención de cáncer de colon y recto (inhibición de COX 2) Diarrea inducida por radiación. Absorción en mucosa gástrica y mayoritariamente en íleon. Se hidroliza a salicilato, con acciones antiinflamatorias. Una parte…

Alivio sintomático del dolor e inflamación. Actúan sobre la enzima COX (inhiben la actividad catalítica de dioxigenación), con dos isoformas. –          COX 1: Constitutiva en la mayor parte de los tejidos, incluyendo plaquetas. Participa en la homeostasis de los tejidos. Su inhibición se relacionaría con la aparición de efectos adversos. –          COX 2: inducida en…

Grupos principales de fármacos utilizados para tratar la inflamación: Fármacos que inhiben la enzima ciclooxigenasa: AINES y coxibs (más selectivos para COX 2). Fármacos antireumáticos: modificadores de enfermedad (FARME). Nuevos fármacos anticitocínicos y otros biofármacos.

FLUCITOSINA   Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos y agentes Efectos adversos   Inhibe la formación de DNA cuando su antimetabolito 5-FU inhibe la timidilato sintetasa.   Sintético. Aplicación habitual es endovenosa, aunque hay preparación oral. Tiene amplia distribución que incluye LCR. Se combina con anfotericina para minimizar la resistencia en infecciones como candidiasis o meningitis…

AZOLES Amplio espectro de actividad basado en el núcleo imidazol (clotrimazol, econazol, ketoconazol, miconazol) o triazol (itraconazol, voriconazol y fluconazol).   Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos y agentes Efectos adversos   Inhibe la replicación al inhibir la enzima 3A del citocromo p450 micótico (CYP3A), la lanosina 14  desmetilasa, responsable de convertir lanosterol en ergosterol (disminuye…