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42. Octreolido
Mecanismo de acción Aplicaciones Acciones farmacológicas Farmacocinética Efectos adversos Análogo de la somatostatina de acción prolongada. El lanrótido es similar. Tratamiento de tumores carcinoides y de los tumores secretores de hormonas. Tratamiento de la acromegalia. Tratamiento de várices esofágicas sangrantes. Como la somatostatina: inhibe la liberación de somatotropina y tirotropina, así como la de insulina…
O. Analgésicos Locales y Otros Fármacos que Afectan a los Canales de Sodio
ANESTESICOS LOCALES Aspectos químicos Mecanismo de acción Aspectos farmacocinéticos Efectos adversos Moléculas con un grupo hidrófobo aromático y una amina básica. Bases débiles, que actúan en forma ionizada pero deben llegar al sitio de acción en forma no ionizada (su actividad depende del pH). La presencia de enlaces éster o amida es importante…
N. Otros Fármacos Contra el Dolor
Bloqueo de canales de receptores NMDA: ketamina, memantina, dextrometorfano. Bloqueo de caneles de calcio tipo N: ziconotida Receptores CB1: cannabioides .Las dosis subanestésicas de óxido nitroso son analgésicas, y la autoadministración de una mezcla de óxido nitroso y oxígeno se emplea mucho durante el parto, o para los cambios dolorosos de vendajes.
M. Tratamiento del Dolor Neuropático
Antidepresivos tricíclicos: amitriptilina, nortriptilina, desmipramina. Inhiben la recaptación de noradrenalina. Venlafaxina inhibe la recaotación de adrenalina y serotonina. Antiepilépticos: garbapentina, pregabalina. Unión a subunidades de los canales de calcio activados por voltaje y reducen la liberación de neurotransmisores. La carbamacepina es eficaz en neuralgia del trigémino. Acido valproico, lamotrigina oxcarbamacepina y topiramato también pueden ser…
41. Paracetamol
Acciones farmacológicas Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos Efectos analgésicos y antipiréticos, sin efecto antiinflamatorio. Util en dolor musculoesquelético, odontológico y dismenorrea. Inhibidor débil de la COX, tendría actividad por la COX cerebral (COX 3). Buena absorción oral. Semivida de 3 horas. Metabolismo por hidroxilación, se conjuga principalmente como glucorónido y se…
40. Antagonistas de los Opioides
Mecanismo de acción Aspectos farmacológicos Efectos adversos NALOXONA Afinidad: . Bloquea la acción de opioides endógenos y fármacos morfínicos. Se utiliza en el tratamiento de la depresión respiratoria por sobredosis y acción antagónica post parto en la respiración del recién nacido. IV. Efecto inmediato. Metabolización en el hígado. Su efecto se…
39. Otros Analgésicos Opioides
Acción y aplicaciones Aspectos farmacológicos Efectos adversos DIAMORFINA (heroína) Profármaco. Se transforma en 6 monoacetilmorfina y morfina. Elevada liposolubilidad. Permite administrar volúmenes menores. Depresión respiratoria. Mayor probabilidad de generar dependencia. CODEINA Profármaco. Se convierte en morfina. Mayor absorción oral. 20% de potencia (se utiliza en dolores leves) Depresión respiratoria. Estreñimiento.…
38. Fármacos Opioides
Concepto de opioide: Sustancia endógena o sintética que produce efectos morfínicos. Bloqueados por antagonistas como la naloxona. Opiáceo: Compuestos como la morfina o codeína, que se obtienen de la amapola del opio. Los agonistas morfínicos más importantes son la diamorfina, oxicodona y codeína. Los grupos más importantes de análogos sintéticos son: Serie de la fenilpiperidina:…
K. Antagonistas de la Histamina
Tres grupos según la acción sobre los receptores (H1, H2 y H3). El término antihistamínico hace referencia habitual a receptores H1. H1: Condiciones inflamatorias y alérgicas H2: Inhibición de la secreción gástrica H3: Eventual uso en SNC ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 (antihistamínicos) Aplicaciones Acciones farmacológicas Aspectos farmacológicos Efectos adversos Reacciones alérgicas: No sedantes:…
J. Fármacos Utilizados en Gota
Se pueden dividir según cómo actúan: Inhibiendo la síntesis de ácido úrico: alopurinol Aumentando la excreción de ácido úrico (uricosúricos): probenecida, sulfinpirazona Inhibiendo la migración de leucocitos al interior de la articulación: colchicina Efectos analgésicos y antiinflamatorios: AINES y glucocorticoides GOTA AGUDA PROFILAXIS AINE (ibuprofeno o naproxeno) Alternativas: Colchina o glucocorticoide como hidrocortisona Alopurinol…