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69. Agonistas y Antagonistas de la GnRH
Clomifeno: antagonista de los estrógenos que estimula la liberación de gonadotrofinas a través de la inhibición del feedback (-) por los estrógenos endógenos. Se utiliza para tratar la esterilidad. Gonadorelina: GnRH sintética. Buserelina, leuprorelina, goserelina y nafarelina: Agonistas de la GnRH. Farmacocinética Efectos Adversos Agonistas: Administrados por infusión subcutánea en pulsos, inducen la ovulación. Se…
68. Esteroides Anabolizantes
Efectos Usos Efectos adversos Como la nandrolona, incrementan la síntesis proteica y favorecen el desarrollo muscular Tratamiento de la anemia aplástica. como los de los andrógenos. Pueden provocar (a dosis altas) ictericia colestásica, tumores hepáticos y mayor riesgo de cardiopatía coronaria.
67. Antiandrógenos
Fármaco Mecanismo de Acción Usos Terapéuticos CIPROTERONA Agonista parcial de los receptores androgénicos, compitiendo con la dihidrotestosterona por los receptores en tejidos diana. Reduce la síntesis de gonadotrofinas (efecto hipotalámico). Cáncer prostático (fármaco complementario). Pubertad precoz en hombres. Masculinización y acné en mujeres. Hipersexualidad en agresores sexuales masculinos. FLUTAMIDA Antiandrógeno no esteroídeo. Se utiliza junto…
66. Andrógenos
Acciones Mecanismo de acción Preparados Farmacocinética Efectos Adversos Similares efectos que la testosterona, los cuales dependen de la edad y sexo del paciente. Niños pre-púberes: cierre prematuro de las epífisis de los huesos largos. Niños púberes: rápido desarrollo de los caracteres sexuales secundarios, maduración de órganos reproductores y aumento de masa muscular. Adultos: efectos anabolizantes…
65. Tratamiento Hormonal Sustitutivos Posmenopáusico
Suele incluir la administración continua o cíclica de dosis bajas de uno o más estrógenos, con o sin un progestágeno. TIBOLONA à para el tratamiento breve de los síntomas asociados a la deficiencia estrogénica. Efectos positivos Efectos negativos Mejora síntomas provocados por la disminución de los estrógenos, como sofocos y sequedad vaginal. Prevención y tratamiento…
64. Antiprogestágenos
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Usos MIFEPRISTONA Agonista parcial de los receptores de progesterona. Administración vía oral. V1/2 21 hrs. Sensibiliza al útero a la acción de las prostaglandinas. Se combina con una prostaglandina (como el gemeprost) como alternativa médica a la interrupción Qx del embarazo.
63. Progestágenos
Actúan sobre receptores intracelulares, cuya densidad está controlada por los estrógenos. Existen dos tipos principales de progestágenos: La hormona natural y sus derivados (hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, didroprogesterona): La propia progesterona es inactiva por vía oral (extracción hepática casi completa postabsorción), por lo que existen estos otros preparados para administrar vía oral, rectal, intramuscular o vaginal. Derivados…
62. Antiestrógenos
Compiten con los estrógenos naturales por los receptores de los órganos diana. Dentro de este grupo se encuentran los SERM y los antagonistas puros de los receptores estrogénicos. Fármaco Mecanismo de Acción Usos CLOMIFENO Antagonista puro. Inhibe la unión de los estrógenos en la adenohipófisis, inhibiendo así el feedback (-) sobre la secreción de GnRH…
61. Moduladores de los Receptores de Estrógenos
Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Terapéuticos Usos Efectos Adversos RALOXIFENO Modulador selectivo de los receptores estrogénicos (SERM) (agonista parcial) Antiestrogénico sobre mama y tejido endometrial. Estrogénico sobre hueso, metabolismo lipídico y coagulación sanguínea. Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Reduce la incidencia del cáncer de mama con receptores para estrógeno. Posee menos efectos adversos…
60. Estrógenos
Sintetizados por los ovarios y la placenta y, en pequeñas cantidades, por el testículo y la corteza suprarrenal a partir de colesterol. Existen tres estrógenos endógenos principales en humanos: estradiol, estrona y estriol. El estradiol es el más potente y representa el principal estrógeno secretado por el ovario, que actúa en forma coordinada con la…