ANESTESICOS LOCALES
| Aspectos químicos | Mecanismo de acción | Aspectos farmacocinéticos
| Efectos adversos |
Moléculas con un grupo hidrófobo aromático y una amina básica. Bases débiles, que actúan en forma ionizada pero deben llegar al sitio de acción en forma no ionizada (su actividad depende del pH). La presencia de enlaces éster o amida es importante en su vulnerabilidad a hidólisis metabólica. Los enlaces éster suelen inactivarse con rapidez. | Bloqueo del inicio y propagación del potencial (según concentración), impidiendo el aumento de la conductancia de Na dependiente de voltaje. No distinguen entre tipos de canales de sodio y los bloquean tamponando físicamente el canal e interactuando con aminoácidos del dominio transmembrana. El bloqueo sería dependiente del uso del canal (acceso con mayor facilidad con el canal abierto, mayor afinidad por canales inactivos). En general se bloquean más fácilmente las fibras de diámetro pequeño y mielinizados (el bloqueo afecta primero la transmisión nociceptiva y simpática). La mayor parte tiene efecto vasodilatador directo, por lo que se administran con vasoconstrictores como adrenalina o felipresina, que prolongan el efecto local. | Rápida penetración tisular. Aquellos unidos a éster se hidrolizan con rapidez. Los unidos a amina se metabolizan en el hígado. En general tienen semivida plasmática corta. Benzocaína es de muy baja sensibilidad. La rapidez de penetración en los tejidos de los anestésicos locales es variable y también lo es la duración de su acción. La lidocaína penetra en los tejidos con facilidad, lo que permite su aplicación en la superficie; la duración de la acción de la bupivacaína es especialmente prolongada, por lo que a menudo se utiliza como bloqueo epidural. | En relación al SNC (depresores a dosis bajas, estimulantes a dosis elevadas; muy elevadas dosis provocan depresión profunda) y efecto CV consistentes en depresión miocárdica, bloqueo de conducción y vasodilatación (disminución de la PA)* Hipersensibilidad Irritación de mucosas con cocaína, metahemoglubinemia con prilocaína. Parestesias con articaína.
*La cocaína en cambio, provoca euforia y aumenta la actividad simpática, provocando efectos contrarios a nivel CV. |
